Fenacetyna działa przede wszystkim poprzez blokowanie produkcji prostaglandyn, substancji chemicznych w organizmie, które powodują stan zapalny, ból i gorączkę. W szczególności hamuje enzymcyklooksygenaza (COX), który bierze udział w syntezie prostaglandyn. Obniżając poziom prostaglandyn, fenacetyna zmniejsza wrażliwość na ból i pomaga regulować temperaturę ciała, co prowadzi do obniżenia gorączki.
Jest jednak mniej skuteczny niż inne leki przeciwbólowe, takie jak aspiryna i jej metabolit,paracetamol (acetaminofen), jest obecnie powszechnie stosowany jako bezpieczniejsza alternatywa. Fenacetyna została wycofana z większości rynków ze względu na jej powiązanie z poważnymi zagrożeniami dla zdrowia, w tym uszkodzeniem nerek i rakiem.
