Proszek Cytrynian Toremifenu (Fareston)

Opis

Toremifen (znany również pod marką i nazwą handlową Fareston) należy do kategorii, rodziny i klasy leków znanych jako SERM (selektywne modulatory receptora estrogenowego). SERM należą do jeszcze szerszej kategorii leków znanych jako antyestrogeny, a kuzynką rodziny SERM (które również zaliczają się do antyestrogenów) są inhibitory aromatazy, powszechnie określane w skrócie AI. SERM obejmują związki takie jak toremifen, Nolvadex (tamoksyfen) i Clomid (cytrynian klomifenu). Inhibitory aromatazy (AI) obejmują związki takie jak Arimidex (Anastrozol), Aromazyna (eksemestan) i Letrozol (Femara). Chociaż oba należą do kategorii antyestrogenów, obie są podkategoriami, które dzielą się na własne rodziny, ponieważ SERM i AI znacznie różnią się mechanizmem działania w organizmie człowieka, jeśli chodzi o kontrolowanie lub blokowanie estrogenu. W poprzednich dziesięcioleciach istniało wiele nieporozumień i błędnych wyobrażeń na temat działania każdego z nich, dlatego przed opisaniem toremifenu należy zawsze wyjaśnić to czytelnikowi. SERM są prawdziwymi „blokerami estrogenu”, podczas gdy AI nie. SERM blokują aktywność estrogenu w docelowych miejscach receptorów w różnych tkankach (głównie tkance piersi), a robią to poprzez silniejsze wiązanie się z receptorami estrogenu w tych tkankach niż sam estrogen, skutecznie zajmując miejsce, w którym normalnie zajmowałby to estrogen. SERM pozostaną związane z miejscem receptorowym i pozostaną obojętne (nie będą aktywować receptorów ani wykonywać żadnych działań). Powoduje to niezdolność estrogenu do wiązania się z tymi receptorami (ponieważ są one już zajęte przez SERM). Chociaż SERM blokują aktywność estrogenową w niektórych miejscach receptora, SERM mogą i same działają również jako estrogeny w innych miejscach receptorów w innych tkankach organizmu (takich jak wątroba, co może być korzystne). Jest to znane jako działanie agonisty i antagonisty estrogenu. W każdym razie SERM nie służą do obniżenia ogólnego całkowitego poziomu estrogenu w krążącej krwi w organizmie – po prostu blokują jego aktywność w niektórych tkankach. Inhibitory aromatazy (AI) to zamiast tego związki, które zmniejszą całkowity poziom estrogenów w organizmie poprzez związanie się z enzymem odpowiedzialnym za konwersję (aromatyzację) androgenów w estrogen. Enzym ten znany jest jako aromataza. AI są bardziej atrakcyjne jako substrat dla enzymu aromatazy niż tradycyjne docelowe substraty enzymu aromatazy, którymi są androgeny (takie jak testosteron). W rezultacie enzym aromatazy jest zajęty AI i dlatego nie może wchodzić w reakcje chemiczne z androgenami. Powoduje to niemożność wytwarzania estrogenu u źródła, w związku z czym poziom estrogenu jako całości zmniejsza się w organizmie.

Właściwości toremifenu

Poruszono już kwestię, że toremifen jest SERM i służy do blokowania estrogenów w różnych miejscach receptorów w niektórych tkankach organizmu (w szczególności w tkance piersi). Dla laika toremifen udaje „fałszywy” estrogen, który zajmuje receptory estrogenowe w tkance piersi. Ponieważ te receptory są zajęte przez Toremifen, prawdziwy estrogen nie może tam wykonywać swojej pracy. Toremifen nie zmniejsza całkowitego stężenia estrogenów w osoczu krwi. Oprócz tego, że jest antagonistyczny w stosunku do receptorów estrogenowych w tkance piersi, jest także antagonistyczny w stosunku do estrogenów w podwzgórzu (w zasadzie to „oszukuje” podwzgórze, aby myślał, że w organizmie jest niewiele estrogenów krążących w organizmie lub nie ma ich wcale, co powoduje zwiększenie jego wytwarzania testosteronu, dzięki czemu może on wykorzystać aromatyzację do przywrócenia tych poziomów. Toremifen jest również agonistą receptorów estrogenowych w innych tkankach organizmu (w szczególności w wątrobie). oznacza, że ​​chociaż toremifen będzie działał jako antyestrogen w tkance piersi i podwzgórzu, będzie działał jako estrogen w wątrobie. Może to mieć korzystny wpływ, szczególnie podczas cyklu sterydów anabolicznych, taki jak poprawa i zwiększenie poziomu cholesterolu korzystny zakres.

Chociaż Toremifen jest blisko spokrewniony z Nolvadexem, różni się znacznie pod innymi odkrytymi aspektami (niektóre dobre i niektóre złe). W porównaniu z Nolvadexem, pierwszą kwestią, którą należy zaobserwować, są rosnące obawy wielu osób w związku z rakotwórczym wpływem Nolvadexu na tkankę wątroby. Należy rozumieć, że efekty te zaobserwowano przy bardzo długotrwałym stosowaniu i że nie powinno to stanowić problemu przy bardzo krótkotrwałym stosowaniu, w które zaangażowani są kulturyści i sportowcy, ale dla niektórych powinna być pocieszająca informacja, że ​​toremifen mniej wątroby skutki toksyczne/rakotwórcze niż Nolvadex, jednak osoby powinny mieć świadomość, że ponieważ Toremifen jest w dalszym ciągu analogiem Nolvadexu, nadal wykazuje wiele powiązanych z nim toksycznych skutków na wątrobę.

Istnieją również dowody kliniczne na to, że toremifen może wykazywać przewagę nad innymi SERM, takimi jak Nolvadex, poprzez zdolność nie tylko do hamowania wzrostu tkanki piersi, ale także apoptozy (lub programowanej śmierci komórek) tkanki piersi i komórek nowotworowych u pacjentów z rakiem piersi. Są to bardzo obiecujące dowody i informacje, należy jednak pamiętać, że często pacjenci z rakiem piersi reagują zupełnie inaczej na inne metody leczenia niż osoby zdrowe. Powinno to jednak dostarczyć dowodów na to, że toremifen może bardzo skutecznie niszczyć tkankę ginekomastii, a także zatrzymywać i zapobiegać jej wzrostowi. Toremifen (Fareston) wykazał również zdolność do zmniejszania poziomu prolaktyny w organizmie przy dawce 300 mg dziennie po 8 tygodniach. To bardzo przyjemna informacja, ponieważ w razie potrzeby toremifen mógłby zostać zastosowany jako lek przeciwprolaktynowy. Możliwe jest jednak, że może to wystąpić tylko u pacjentów z rakiem piersi.

Istnieją jednak pewne negatywne aspekty i właściwości Toremifenu. Po pierwsze i być może najważniejszy jest negatywny wpływ Tore na poziom SHBG (globuliny wiążącej hormony płciowe) w organizmie, gdzie badania kliniczne wykazały, że chociaż Toremifen może stymulować naturalną endogenną produkcję testosteronu (co jest korzystne w okresie pooperacyjnym), -cykloterapia – PCT), faktycznie podnosi poziom SHBG w organizmie. Dla kulturysty, sportowca i użytkownika sterydów anabolicznych oznacza to, że wzrost poziomu SHBG będzie oznaczać mniej wolnego testosteronu w organizmie. SHBG to białko, które wiąże się z hormonami płciowymi, takimi jak testosteron, i czyni go nieaktywnym, gdy jest z nim związany, w efekcie „skuwając” testosteron (lub inne androgeny i hormony płciowe podatne na SHBG). W rezultacie hormon, z którym się wiąże (w tym przypadku testosteron), po prostu unosi się w obiegu i nie jest w stanie wykonać swojej pracy (testosteron wolny vs związany). Dlatego też podwyższone stężenie SHBG nie sprzyja regeneracji po cyklu ani poprawie wydajności podczas cyklu, co może osłabić potencjał toremifenu jako związku regenerującego podczas PCT (terapii po cyklu). Dla porównania, nie udowodniono, że Nolvadex ma taki wpływ na SHBG w ciągu ponad pięćdziesięciu lat jego stosowania i badań (w porównaniu z mniej niż półtorej dekady badań i stosowania Toremifenu).

Co więcej, w zakresie przywracania funkcji HPTA (oś podwzgórze-przysadka jąder) podczas PCT, Toremifen okazał się pod tym względem mniej skuteczny niż Nolvadex. W tym badaniu 20 mg tamoksyfenu (Nolvadex) dziennie przez okres 8 tygodni zwiększało poziom LH (hormonu luteinizującego) o 70%, co skutkowało wzrostem poziomu testosteronu o 71%. Dla porównania, toremifen podawany przez ten sam czas w dawce 60 mg na dzień powodował jedynie 25% wzrost poziomu LH i 42% wzrost poziomu testosteronu. Należy jednak zauważyć, że 60 mg toremifenu na dzień jest uważane za niższą dawkę do tego celu, ale powinno to wyraźnie podkreślić fakt, że Nolvadex pozostaje najsilniejszym i najskuteczniejszym SERM spośród wszystkich trzech SERM do tego celu, wymagające najniższej dawki ze wszystkich, aby wywołać pozytywny wpływ na funkcję HPTA. Więcej informacji na temat odpowiednich dawek zostanie omówione w części Dawkowanie toremifenu w tym profilu.

Jak działa Toremifen

Toremifenjest selektywnym modulatorem receptora estrogenowego (SERM), podobnym do tamoksyfenu. Stosowany jest głównie w leczeniu raka piersi z receptorami hormonalnymi. Oto jak to działa:

Jak działa toremifen:

Blokowanie receptorów estrogenowych:

Zapobiega działaniu estrogenów:Toremifen konkuruje z estrogenem o wiązanie się z receptorami estrogenowymi na komórkach raka piersi. Blokując te receptory, zapobiega przyłączaniu się estrogenu do komórek nowotworowych, co jest kluczowe, ponieważ estrogen może promować wzrost niektórych typów komórek raka piersi (dodatnich pod względem receptorów estrogenowych).

Działanie antyestrogenowe w tkance piersi:

Hamuje wzrost nowotworu:W tkance piersi toremifen działa jako antyestrogen, zmniejszając stymulujący wpływ estrogenu na komórki nowotworowe. Pomaga to spowolnić lub zatrzymać wzrost nowotworów zależnych od estrogenów.

Częściowa aktywność estrogenów w innych tkankach:

Korzyści dla kości i lipidów:W niektórych innych tkankach, takich jak kości i wątroba, toremifen może działać podobnie do estrogenu. Pomaga to w utrzymaniu gęstości kości i może mieć pozytywny wpływ na poziom cholesterolu, zapewniając pewną ochronę przed osteoporozą i chorobami serca, szczególnie u kobiet po menopauzie.

Terapia uzupełniająca:

Stosowany po operacji lub radioterapii:Toremifen jest często stosowany jako terapia uzupełniająca po zabiegu chirurgicznym lub radioterapii w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu raka u pacjentek z rakiem piersi z obecnością receptorów hormonalnych.

Streszczenie:

Toremifen działa poprzez blokowanie wpływu estrogenów na komórki raka piersi, pomagając spowolnić lub zatrzymać wzrost guzów wrażliwych na estrogeny. Działa jako antyestrogen w tkance piersi, ale może mieć korzystne działanie estrogenopodobne na kości i metabolizm cholesterolu.

Skutki uboczne toremifenu:

Toremifen jest związkiem dobrze tolerowanym przez większość osób, szczególnie przez mężczyzn. Najpoważniejsze działania niepożądane toremifenu zgłaszają kobiety, zwłaszcza pacjentki chore na raka piersi, dla których pierwotnie był on przeznaczony i dla których był przeznaczony. Powodem, dla którego skutki uboczne toremifenu można uznać za bardziej dotkliwe lub gorsze u kobiet, jest fakt, że właściwości agonisty/antagonisty estrogenu toremifenu wpływają na kobiety w zupełnie inny sposób niż na mężczyzn ze względu na prostą różnicę w dynamice układu hormonalnego między mężczyznami i mężczyznami. kobiety. Po prostu z powodu faktu, że kobiety mają wyższy poziom estrogenów niż mężczyźni (a ich ciała są z natury bardziej od niego zależne fizjologicznie), konsekwencje stosowania toremifenu i jego skutków ubocznych są dalej sięgające i wywierają większy wpływ na kobiety niż na mężczyzn. Z tego powodu skutki uboczne toremifenu u kobiet obejmują: ból brzucha lub brzucha, niepokój, zmianę wydzieliny z pochwy, dezorientację, zawroty głowy lub uczucie pustki w głowie, uderzenia gorąca, krwawienie z pochwy, skrajne zmęczenie i inne działania niepożądane skupiające się na kobietach . Większość działań niepożądanych toremifenu nie występuje u mężczyzn ze względu na różnice hormonalne między płciami.

W badaniach klinicznych z udziałem kobiet chorych na raka piersi wymieniono następujące działania niepożądane toremifenu (w kolejności występowania i częstotliwości od najbardziej doświadczonych do najmniej doświadczonych): zawroty głowy, uderzenia gorąca, pocenie się, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, nudności, wydzielina z pochwy, obrzęk, wymioty i problemy z pochwą krwawienie. Znacznie rzadsze działania niepożądane toremifenu stwierdzone w badaniach klinicznych z udziałem kobiet chorych na raka piersi jako obiektów testowych obejmują: sztywność mięśni, żółtaczkę, trudności w oddychaniu (duszność), zaparcia, swędzenie, anoreksję, utratę siły mięśni, depresję, drżenie i zaburzenia widzenia . Zauważ, że jeszcze raz teToremifen strona ruchomościsą prawie wyłącznie związane z kobietami i prawie nigdy nie występują u mężczyzn.

W przypadku sterydów anabolicznych stosowanych przez kulturystów i sportowców (prawie wszyscy mężczyźni) zgłaszanych jest bardzo niewiele negatywnych lub niepożądanych skutków ubocznych. To właśnie sprawia, że ​​Toremifen jest bardzo ceniony i poszukiwany wśród użytkowników sterydów anabolicznych, ponieważ wielu użytkowników nie zgłaszało prawie żadnych skutków ubocznych. Niektórzy użytkownicy mogą zgłaszać zmiany nastroju (w wyniku agonistycznego/antagonistycznego działania estrogenu w organizmie) i pozytywny wpływ na libido (prawdopodobnie ze względu na pozytywny wpływ na produkcję testosteronu). Niektórzy użytkownicy zgłaszali również utratę libido podczas stosowania toremifenu, co prawdopodobnie można przypisać jego właściwościom zwiększającym poziom SHBG, powodując krążenie mniej aktywnego wolnego testosteronu w organizmie. Wielu użytkowników anegdotycznie zgłaszało, że zmiany nastroju utrzymywały się tylko przez kilka pierwszych dni stosowania, zanim powróciły do ​​normy.

Występuje znaczny brak danych klinicznych na ten tematToremifenskutki uboczne, szczególnie u mężczyzn i osób stosujących sterydy anaboliczne. Dzieje się tak dlatego, że toremifen ma dopiero około 16 lat, a większość czasu jego stosowania miała miejsce wyłącznie w warunkach klinicznych w leczeniu raka piersi u kobiet. Dlatego jedyne aktualne dane dotyczące skutków ubocznych toremifenu u mężczyzn stosujących sterydy anaboliczne mają formę niepotwierdzonych danych i różnych doświadczeń użytkowników.

Sposób podawania i dawkowanie toremifenu:

W leczeniu raka piersi Toremifen stosuje się w dawkach 60 mg na dzień. Zarówno kobietom, jak i mężczyznom można przepisać Fareston (Toremifen), aby zapobiec proliferacji komórek nowotworowych w tkankach piersi. Toremifen podaje się zwykle przez 1 rok, ale może on wydłużyć się do 2-3 lat, jeśli nie nastąpi remisja lub zanik tkanki nowotworowej przewodowej i gruczołowej.

Użytkownicy sterydów i kulturyści mogą stosować Toremifen w celu zapobiegania ginekomastii, ponieważ blokuje on receptor estrogenowy (ER) w tkance piersi. Po podaniu sterydów anabolicznych na bazie testosteronu zwiększa się poziom krążącego estrogenu, co prowadzi do wystąpienia skutków ubocznych związanych z estrogenami. Zaleca się stosowanie toremifenu w dawce 30-60mg dziennie, jednak wiele osób decyduje się na Nolvadex (cytrynian tamoksyfenu) jako tańszą i skuteczną alternatywę.

Osoby używające sterydów powinny najpierw kontrolować wysoki poziom estrogenu za pomocą inhibitora aromatazy (AI), a nie blokować estrogen. Blokowanie estrogenów jest postrzegane jako ostateczność w leczeniu AI, która nie jest wystarczająca. W przypadku stosowania wielu androgenów, takich jak testosteron Enantahte, Dianabol i Deca-Durabolin, może być wymagane AI i SERM, takie jak Toremifen.

Toremifen jest skutecznym środkiem w terapii pocyklowej (PCT), ale w porównywalnych badaniach nie jest tak skuteczny jak tamoksyfen (Nolvadex). Jednakże Toremifen jest postrzegany jako SERM drugiej generacji i bezpieczniejsza alternatywa dla Nolvadexu, często prowadząca do mniej niepożądanych skutków ubocznych. Sugeruje się dawkę 120 mg toremifenu przez pierwszy tydzień, a następnie 60 mg dziennie przez 5 tygodni w leczeniu objawów niskiego poziomu testosteronu po cyklu.

Nasze zalety

1. Jakość: każdy przedmiot jest ściśle testowany przez nasz profesjonalny personel i otrzymuje certyfikat ISO.
2. Cena: znacznie niższa niż u naszych rówieśników, ponieważ jesteśmy w fabryce. Przy większym zamówieniu zostanie przyznany rabat.
3. Dostawa: Posiadamy odpowiednie zapasy, dzięki czemu możemy dokonać dostawy w ciągu 24 godzin po dokonaniu płatności.
4. Polityka doskonałej wysyłki została stworzona, aby chronić maksymalne korzyści klientów i ograniczać potencjalne straty.
5. Dobra obsługa posprzedażna: zawsze monitoruj status przesyłki aż do jej dostarczenia i dokładaj wszelkich starań, aby rozwiązać napotkane problemy klientów
6. główne produkty: surowe sterydy, ludzki hormon wzrostu, półprodukty oleje, peptydy kulturystyczne, surowce SARM, sterydy anaboliczne