Został wyprodukowany przez amerykańską firmę farmaceutyczną w 1962 roku. Po raz pierwszy wykorzystano ją do zmniejszenia apetytu i zwiększenia masy mięśniowej. Ponadto zastosowano go również w leczeniu kilku rodzajów guzów. Następnie podawano go pacjentom cierpiącym na karłowatość ze względu na jego wpływ na przysadkę mózgową. W przypadku Winstrol FDA usunęło wskazanie karłowatości z etykiety w 1980 r. Jako HCG (ludzki hormon wzrostu), a wiele innych leków pojawia się na rynku. Od lat siedemdziesiątych jest stosowany w leczeniu po menopauzalnym zapaleniu kości i stawów. Zastosowanie Winstrol zostało zabronione w 2014 roku przez Światową Agencję Antydopingową. Został stosowany w leczeniu kilku chorób sercowo -naczyniowych, dopóki inne leki nie dotarły na rynek w celu zwalczania wspomnianych chorób. Po pierwsze, został zakupiony jako lekarstwo weterynaryjne w celu zwiększenia liczby czerwonych krwinek i promowania przyrostu masy ciała. U koni wyścigowych służy do poprawy wydajności fizycznej.
